Àwárí àti Ìdàgbàsókè Thiostrepton

       Thiostreptonjẹ́ ọjà bakitéríà adayeba tó díjú gan-an tí a ń lò gẹ́gẹ́ bí ohun èlò ìtọ́jú awọ araaporo aporo ẹrankoÓ sì tún ní ìṣiṣẹ́ tó dára láti dènà ibà àti àrùn jẹjẹrẹ. Lọ́wọ́lọ́wọ́, a ti ṣe é ní gbogbo ọ̀nà tí a fi kẹ́míkà ṣe é.
Thiostrepton, tí a kọ́kọ́ yà sọ́tọ̀ kúrò lára ​​bakitéríà ní ọdún 1955, ní ìṣiṣẹ́ aporó aláìlẹ́gbẹ́: ó ń dí ìṣẹ̀dá èròjà amuaradagba lọ́wọ́ nípa dídì mọ́ RNA ribosomal àti àwọn èròjà protein tí ó so mọ́ ọn. Dorothy Crowfoot Hodgkin, olùyàwòrán kirisita ti ilẹ̀ Gẹ̀ẹ́sì àti olùgbà ẹ̀bùn Nobel ní ọdún 1964, ṣàwárí ìṣẹ̀dá náà ní ọdún 1970.
Thiostrepton ní àwọn òrùka mẹ́wàá, àwọn ìdè peptide mọ́kànlá, àìtó oúnjẹ tó pọ̀, àti àwọn ibi ìtọ́jú 17. Èyí tó tún ṣòro jù ni pé ó ní ìmọ̀lára púpọ̀ sí àwọn ásíìdì àti àwọn ìpìlẹ̀. Ó jẹ́ àdàpọ̀ òbí àti ẹ̀yà tó díjú jùlọ nínú ìdílé aporó thiopeptide.
Ní báyìí, àdàpọ̀ yìí ti fara mọ́ ọ̀rọ̀ dídùn oníṣọ̀kan ti ọ̀jọ̀gbọ́n kẹ́mísírì KS Nicolaou àti àwọn ẹlẹgbẹ́ rẹ̀ láti Scripps Research Institute àti University of California ní San Diego [Angew. Chem. internationality. Editors, 43, 5087 àti 5092 (2004)].
Christopher J. Moody, Olùkọ́ Ìwádìí Àgbà ní Ẹ̀ka Ìmọ̀-ẹ̀rọ Kemistri ní Yunifásítì Exeter, UK, sọ pé: “Èyí jẹ́ àkójọpọ̀ pàtàkì àti àṣeyọrí àgbàyanu láti ọwọ́ ẹgbẹ́ Nicolaou.” doxorubicin D.
Kókó sí ìṣètòTHIOSTREPTONni òrùka dehydropiperidine, èyí tí ó ń gbé ìrù didehydroalanine àti macrocycles méjì ró – òrùka thiazoline tí ó ní ẹ̀yà 26 àti ètò quinalcolic acid tí ó ní ẹ̀yà 27 ró. Nicolaou àti àwọn ẹlẹgbẹ́ rẹ̀ ṣẹ̀dá òrùka dehydropiperidine pàtàkì láti inú àwọn ohun èlò ìbẹ̀rẹ̀ tí ó rọrùn nípa lílo ìṣe ìyípadà iso-Diels–Alder biomimetic. Ìgbésẹ̀ pàtàkì yìí ran lọ́wọ́ láti fìdí àbá ọdún 1978 múlẹ̀ pé bakitéríà lo ìṣe yìí sí àwọn aporó thiopeptide biosynthesize.
Nicolaou àti àwọn ẹlẹgbẹ́ rẹ̀ fi dehydropeperidine sínú macrocycle tí ó ní thiazolone. Wọ́n da macrocycle yìí pọ̀ mọ́ ìṣètò kan tí ó ní quinalcolic acid àti didehydroalanine ìrù precursor. Lẹ́yìn náà, wọ́n fọ ọjà náà mọ́ láti rí i.tiostrepton.
Àwọn olùṣàtúnyẹ̀wò ìwé méjì tí ẹgbẹ́ náà kọ sọ pé ìṣẹ̀dá náà “jẹ́ iṣẹ́ ọnà tó ń ṣe àfihàn àwọn ìmọ̀ ẹ̀rọ ìgbàlódé tó sì ń ṣí àwọn ìjìnlẹ̀ tuntun sílẹ̀ fún ìwádìí tó ní ìtumọ̀ sí ìṣètò, ìgbòkègbodò, àti ọ̀nà ìgbésẹ̀.”